RLY-2608療法顯著延長乳癌患者無進展生存期

Relay Therapeutics公佈RLY-2608 + Fulvestrant的最新數據，進一步顯示在ASCO 2025會議上臨床上有意義的無進展生存期

2025年6月2日 07:00 ET | 來源: Relay Therapeutics, Inc.

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更新的中期數據顯示整體中位無進展生存期（PFS）為10.3個月，而在PI3Kα突變、HR+/HER2-轉移性乳腺癌的二線患者中，中位PFS為11.0個月。

數據持續支持計劃在2025年中期啟動關鍵研究。

與atirmociclib（選擇性CDK4抑制劑）和ribociclib的下一代三重組合正在進行中。

麻省劍橋，2025年6月2日（GLOBE NEWSWIRE）—— Relay Therapeutics, Inc.（納斯達克代碼：RLAY）是一家臨床階段的精準醫療公司，通過結合尖端計算和實驗技術來改變藥物發現過程。今天，該公司公佈了RLY-2608的最新中期臨床數據，這是首個已知的全osteric、全突變和同種型選擇性PI3Kα抑制劑。更新的數據顯示中位跟進時間為12.5個月，並與2024年12月分享的數據一致。數據顯示，在接受RLY-2608 600mg每日兩次（BID）加上fulvestrant的PI3Kα突變、HR+、HER2-局部晚期或轉移性乳腺癌的二線患者中，中位PFS為11.0個月。這些數據今天在美國臨床腫瘤學會（ASCO）2025年年會上進行了報告。

“在過去10年中，對於經歷CDK4/6治療的PI3Kα突變患者的治療選擇並未有實質性進展，最近的數據披露和試驗中止突顯了該人群的未滿足需求。我們對這些更新的RLY-2608 + fulvestrant數據的一致性感到鼓舞，這些數據持續顯示出選擇性PI3Kα抑制劑在改善耐受性和無進展生存期方面的潛在益處，與標準治療相比，”Relay Therapeutics研發總裁Don Bergstrom醫生表示。“我們期待在今年中期啟動首個選擇性PI3Kα的三期試驗ReDiscover-2。”

ReDiscover – RLY-2608首次人體研究

RLY-2608目前正在進行ReDiscover，一項設計用於評估RLY-2608與fulvestrant聯合使用的安全性、耐受性、藥代動力學、藥效學及初步抗腫瘤活性的首次人體研究。

截至2025年3月26日的中期數據截止日期，RLY-2608 + fulvestrant組別已招募118名PI3Kα突變、HR+、HER2-局部晚期或轉移性乳腺癌患者，涵蓋所有劑量，包括在公司推薦的三期劑量（RP3D）600mg BID下的64名患者。在這64名患者中，31名有激酶突變，33名有非激酶突變。12名患者還有PTEN或AKT共同突變，因此被排除在療效分析之外，這與計劃的關鍵人群一致。

所有RLY-2608 + fulvestrant患者在晚期治療中均接受過重要的先前治療，包括至少一種先前的內分泌療法和至少一種先前的CDK4/6抑制劑。在接受RP3D的64名患者中，44%的患者（n=28）接受過兩個或更多的先前治療。

RLY-2608 + atirmociclib + fulvestrant組別的研究於2024年第四季度啟動，繼續招募PI3Kα突變、HR+、HER2-局部晚期或轉移性乳腺癌患者進行劑量升級，RLY-2608 + ribociclib + fulvestrant組別也在進行中。

持續顯示超過10個月的有希望的療效

在52名接受RP3D且沒有PTEN或AKT共同突變的RLY-2608 + fulvestrant患者中：

* 中位跟進時間為12.5個月
* 所有患者的中位PFS為10.3個月，二線患者的中位PFS為11.0個月
* 對於二線患者，激酶突變患者的中位PFS為18.4個月，非激酶突變患者為8.5個月
* 臨床受益率（CBR）在所有患者中為67%（52名CBR可評估患者中的35名；CBR定義為至少24周內有完全反應、部分反應或穩定病情的患者比例）
* 在31名可測量疾病的患者中，12名達到部分反應（PR）（確認的客觀反應率為39%）
* 81%的患者經歷腫瘤縮小（25/31）
* 在15名有激酶突變的可測量疾病患者中，有三分之二達到PR（確認的ORR為67%；n=10）
* 在15名接受過先前fulvestrant的患者中，6名達到PR（確認的ORR為40%）

保持有意義的耐受性特徵

截至數據截止日期，RLY-2608 + fulvestrant在118名接受各劑量治療的患者中通常耐受良好。整體耐受性特徵主要由可管理和可逆的低級治療相關不良事件（TRAEs）組成。根據暴露情況，安全結果在各劑量水平上普遍符合預期，並與選擇性PI3Kα抑制的特徵一致。在接受RP3D的64名患者中：

* TRAE相關的劑量調整率低，允許92%的中位劑量強度
* 只有兩名患者因TRAEs停止治療（1級瘙癢；1級噁心、食慾減退）
* 大多數高血糖為1級；只有兩名患者（3%）經歷3級高血糖；沒有4-5級高血糖
* 只有36%的患者經歷3級TRAEs；沒有4-5級TRAEs

前線乳腺癌方案的持續進展

目前正在推進兩個前線三重方案——一個與輝瑞的選擇性CDK4抑制劑atirmociclib合作，另一個與現有CDK4/6標準療法ribociclib合作。這兩個組別的劑量升級正在進行中，且目前均處於生物活性劑量。

預期RLY-2608的下一步

* 乳腺癌：
* 在2025年中期啟動RLY-2608 + fulvestrant的三期ReDiscover-2（NCT06982521）研究
* 繼續進行其他乳腺癌組合的劑量升級
* 血管畸形：
* 繼續招募ReInspire研究（Ph1/2）中的血管畸形患者

ASCO的數據報告可在Relay Therapeutics網站的“出版物/演示”部分查看。

關於RLY-2608

RLY-2608是Relay Therapeutics在發現和開發突變選擇性PI3Kα抑制劑方面的主要計劃，PI3Kα是所有癌症中最常見的突變激酶，約14%的實體腫瘤患者檢測到致癌突變。如果獲得批准，RLY-2608有潛力每年為美國超過300,000名患者提供治療，成為精準腫瘤學藥物中最大的患者群體之一。

傳統上，PI3Kα抑制劑的開發集中在活性或正位點上。正位點抑制劑的治療指數受到缺乏對突變與野生型（WT）PI3Kα的臨床意義選擇性和其他同種型活性的限制。與抑制WT PI3Kα和其他PI3K同種型相關的毒性導致對突變PI3Kα的抑制不理想，並且常常需要減少劑量強度和頻繁中止。Dynamo®平台使RLY-2608的發現成為可能，這是首個已知的全osteric、全突變和同種型選擇性PI3Kα抑制劑，旨在克服這些限制。Relay Therapeutics解決了PI3Kα的全長冷凍電子顯微鏡結構，進行了計算長時間尺度的分子動力學模擬，以闡明WT和突變PI3Kα之間的構象差異，並利用這些見解支持RLY-2608的設計。RLY-2608目前正在進行一項設計用於治療具有PIK3CA（PI3Kα）突變的晚期實體腫瘤患者的首次人體研究。欲了解有關RLY-2608的更多信息，請訪問此處。

關於Relay Therapeutics

Relay Therapeutics（納斯達克代碼：RLAY）是一家臨床階段的精準醫療公司，通過結合尖端的計算和實驗技術來改變藥物發現過程，目標是為患者帶來改變生活的療法。作為一種新型生物技術公司，Relay Therapeutics旨在推動藥物發現的邊界。其Dynamo®平台整合了一系列尖端的計算和實驗方法，旨在針對那些以前難以處理或未得到充分解決的蛋白質目標進行藥物開發。Relay Therapeutics的初步重點是增強針對腫瘤學和遺傳疾病適應症的小分子療法的發現。欲了解更多信息，請訪問www.relaytx.com或在Twitter上關注我們。

前瞻性聲明的警示

本新聞稿包含根據1995年私人證券訴訟改革法修訂版的定義的前瞻性聲明，包括但不限於有關Relay Therapeutics的策略、業務計劃和重點的隱含和明示聲明；臨床開發計劃的進展和時間安排；RLY-2608的預期療效和潛在耐受性，以及其其他計劃的臨床數據；與監管機構的互動及任何相關批准；RLY-2608的潛在市場機會；現金流預測以及對Relay Therapeutics資本和開支的預期。使用“可能”、“可能”、“將”、“可以”、“應該”、“計劃”、“預期”、“意圖”、“相信”、“期待”、“估計”、“尋求”、“預測”、“未來”、“項目”、“潛在”、“持續”、“目標”等類似詞語或表達，或其否定形式，旨在識別前瞻性聲明，儘管並非所有前瞻性聲明都包含這些識別詞。

本新聞稿中的任何前瞻性聲明均基於管理層當前的期望和信念，並受到多種風險、不確定性和重要因素的影響，可能導致實際事件或結果與本新聞稿中表達或暗示的前瞻性聲明有實質性差異，包括但不限於與全球經濟不確定性、地緣政治不穩定和衝突、公共健康流行病或傳染病爆發對Relay Therapeutics的運營或業務所在國或地區的影響，以及對其臨床試驗的時間和預期結果的影響；任何當前或計劃中的臨床試驗或Relay Therapeutics藥物候選人的開發的延遲或暫停；其臨床試驗的初步或中期結果可能無法預測未來或最終結果，並且隨著更多患者數據的可用性，初步和早期臨床數據可能會發生變化，並受到審核和驗證程序的影響；Relay Therapeutics成功展示其藥物候選人的安全性和療效的能力；計劃與監管機構的互動的時間和結果；以及獲得、維護和保護其知識產權的能力。這些風險和不確定性在Relay Therapeutics最近的10-K年報和10-Q季度報告中的“風險因素”部分以及隨後提交給證券交易委員會的任何文件中有更詳細的描述。此外，任何前瞻性聲明僅代表Relay Therapeutics當前的觀點，並不應被視為其在任何後續日期的觀點。Relay Therapeutics明確聲明不承擔更新任何前瞻性聲明的義務。

聯絡人：
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這篇文章展示了Relay Therapeutics在乳腺癌治療領域的最新進展，特別是針對PI3Kα突變患者的療法。這些數據不僅顯示出RLY-2608的潛力，還反映出該公司在精準醫療領域的創新努力。隨著即將啟動的三期試驗ReDiscover-2，這可能為未來的乳腺癌治療開啟新的大門。值得注意的是，在目前的治療選擇中，對於這類患者的需求仍然很大，這使得RLY-2608的成功將具有重要的臨床意義。這不僅是對患者的希望，也是對整個腫瘤學領域的一次挑戰，促使其他公司加速創新和開發新療法。

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