Frontier Medicines宣布FMC-220，首個共價性p53 Y220C激活劑開發候選藥物，具備最佳級潛力
2025年1月9日 08:00 ET | 來源：Frontier Medicines
FMC-220是一種首創的共價性p53Y220C激活劑，旨在解決非共價性方法在效力和耐受性方面的挑戰。在前臨床研究中，FMC-220在低劑量下顯示出前所未有的效力和持久的抗腫瘤活性，無論是在體外還是體內。預計在2025年下半年提交IND（新藥研究申請）。
Frontier的精準醫療管線持續快速進展，FMC-376，一種ON+OFF KRASG12C抑制劑，目前正在進行1/2期PROSPER試驗，預計在2025年下半年會有中期臨床數據公布。
突破性進展
位於波士頓和南舊金山的Frontier Medicines Corporation是一家臨床階段的精準醫療公司，致力於解鎖蛋白質組以推進變革性療法。今天，Frontier宣布選擇FMC-220，這是首個設計用來克服非共價性方法在效力和耐久性方面限制的共價性p53Y220C激活劑。FMC-220代表了一項突破性進展，具有為攜帶p53重要突變的腫瘤患者提供變革性益處的潛力。前臨床研究顯示，FMC-220在低劑量下實現了顯著的腫瘤回退，展現出前所未有的效力和持久的抗腫瘤活性。這一創新藥物候選者利用共價設計來實現持久的靶向作用，促進p53功能的持久激活，從而誘導腫瘤細胞的衰老和死亡。
“這對Frontier Medicines來說是一個令人興奮和變革性的一年，我們期待FMC-376這一新型雙重KRASG12C抑制劑的中期臨床數據，同時將我們的第二個開發候選藥物FMC-220推向臨床，”Frontier Medicines的董事長兼首席執行官Chris Varma博士表示。“FMC-220體現了我們專有的Frontier™平台的獨特優勢，該平台解鎖了Y220C的共價靶向，打破了限制非共價分子的效力障礙。這一關鍵突變是一個顯著的未滿足醫療需求，我們預計今年晚些時候將提交FMC-220的IND。”
針對p53Y220C的設計
FMC-220是一種高度選擇性的共價小分子激活劑，旨在提供持久的靶向停留時間和持續的藥效。這些特性不可逆地阻止腫瘤進展，促進衰老和腫瘤細胞死亡。支持FMC-220在實體腫瘤和其他癌症患者中臨床評估的IND啟用研究正在進行中，計劃在2025年下半年向美國食品藥品監督管理局（FDA）提交新藥研究申請（IND）。
關於p53Y220C
p53常被稱為“基因組的守護者”，因為它在維持基因組穩定性方面扮演著關鍵角色，但在癌症中可能會因Y220C等突變而改變。Y220C突變會使p53蛋白不穩定，損害其腫瘤抑制功能，並促進癌症進展。據估計，該突變在所有癌症中約佔1-2%，在肺癌、乳腺癌和結直腸癌等實體腫瘤中有顯著存在。
關於Frontier Medicines
Frontier Medicines是一家臨床階段的精準醫療公司，開創性地研發突破性藥物，以改變基因定義患者人群的治療，起步於腫瘤學和免疫學。我們專有的化學蛋白質組學驅動的藥物發現引擎Frontier™平台，利用共價化學和機器學習來解鎖難以治療的致病蛋白質以進行藥物開發。目前，我們正在推進一個多元化的全資精準醫療管線，針對癌症和高價值免疫學項目中最重要的驅動因素。我們的主要候選藥物FMC-376是一種雙重抑制劑，針對ON+OFF KRASG12C。FMC-376是一種潛在的最佳級療法，旨在完全阻止KRAS突變的兩種形式，以克服單一作用的KRASG12C抑制劑所見的缺乏反應和耐藥性。
這一消息不僅顯示出Frontier Medicines在癌症治療領域的前沿地位，也反映出對於共價性藥物設計的潛力。FMC-220的開發可能會改變許多癌症患者的治療方式，尤其是那些面對難治性腫瘤的患者。隨著臨床數據的逐步披露，業界和患者都應密切關注這一創新療法的進展。
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