超過30家藥廠積極研發乙醯膽鹼受體拮抗劑

臨床試驗管道：乙醯膽鹼受體拮抗劑的發展前景強勁，超過30家主要製藥公司積極參與治療領域

乙醯膽鹼受體拮抗劑是指那些阻止乙醯膽鹼與其受體結合的藥物，這類藥物能抑制副交感神經信號，並影響肌肉收縮、腺體分泌和神經傳遞等功能。隨著藥物開發的進步，例如新配方和靶向療法的出現，這些藥物的療效和安全性得到了提升，而對製藥行業和治療可及性的更大投資也促進了乙醯膽鹼受體拮抗劑市場的增長。

根據DelveInsight的《乙醯膽鹼受體拮抗劑管道洞察2025》報告，全球的乙醯膽鹼受體拮抗劑臨床開發管道顯示出強勁的潛力，許多主要製藥公司正致力於推進這一領域的發展。

乙醯膽鹼受體拮抗劑管道報告的主要要點

DelveInsight的報告顯示，乙醯膽鹼受體拮抗劑的管道空間相當穩健，超過30家活躍的公司正在開發30多種乙醯膽鹼受體拮抗劑。主要的乙醯膽鹼受體拮抗劑公司包括Axsome Therapeutics、Bristol Myers Squibb、Bionomics、Apnimed、Seefunge Pharmaceutical Technology、Vyluma、Santen Pharmaceutical、CSPC Ouyi Pharmaceutical Co., Ltd.、Suven Life Sciences Limited、Nobelpharma、Cloudbreak Therapeutics、Neurocrine Biosciences等，這些公司正在評估新的乙醯膽鹼受體拮抗劑藥物，以改善治療格局。

一些有前景的乙醯膽鹼受體拮抗劑如AXS-05、COBENFY、BNC210、AD-109、OS-001、NVK-002、STN-10127、Pilocarpine HCl眼用溶液、SUVN-911、NPC-22、CBT-009、NBI-1076986等，正處於不同階段的臨床試驗中。

2025年1月，Zai Lab Limited宣布，中國國家藥品監督管理局(NMPA)已接受其新藥申請(NDA)，以治療成人精神分裂症。該NDA的提交得到了中國藥物動力學(PK)研究的第一階段結果、第三階段中國研究(ZL-2701-001)的支持，以及全球EMERGENT臨床計劃的數據支持。

2024年10月，Zai Lab Limited宣布其在中國進行的KarXT（xanomeline和trospium chloride）的第三階段多中心試驗取得了積極的頂線結果。與之前的全球研究一致，這項註冊橋接試驗達到了其主要終點，KarXT在第五周相比安慰劑顯示出統計學上顯著的9.2分減少（-16.9 KarXT對-7.7安慰劑，p=0.0014）。

2024年8月，最近的一項研究顯示，實驗性藥物PIPE-307能有效促進多發性硬化症（MS）捐贈者人腦組織中的寡樹突膠質細胞（OPC）分化和再髓鞘化，並在MS小鼠模型中恢復失去的功能。PIPE-307是一種新型的口服CNS穿透小分子，針對M1型膽鹼受體（M1R）。

2024年5月，Neurocrine Biosciences, Inc.宣布啟動其第一階段人體臨床研究，以評估實驗性化合物NBI-1076986在健康成人參與者中的安全性、耐受性、藥物動力學和藥效學。NBI-1076986是一種實驗性口服M4亞型選擇性膽鹼受體拮抗劑，旨在潛在治療運動障礙，由Neurocrine Biosciences發現和開發。

乙醯膽鹼受體拮抗劑概述

乙醯膽鹼受體（AChR）拮抗劑是指那些抑制乙醯膽鹼在其受體上作用的化合物，從而減少膽鹼能信號的傳遞。這些拮抗劑可以根據其目標受體分為兩類：毒蕈鹼型和尼古丁型拮抗劑。毒蕈鹼型拮抗劑如阿托品和斯科波拉敏，能阻止中樞和外周神經系統中的毒蕈鹼型ACh受體（mAChRs），導致瞳孔擴張、腺體分泌減少和光滑肌收縮減少等效果。它們被用於治療多種醫療狀況，包括心動過緩、暈動病和過度活躍膀胱。

尼古丁型拮抗劑如毒毛蕈鹼和六甲基氨基，能在神經肌肉接頭或自主神經節中阻止尼古丁型ACh受體（nAChRs），分別導致肌肉放鬆或自律神經阻滯。這些藥物通常用作麻醉過程中的肌肉鬆弛劑或管理高血壓。

儘管AChR拮抗劑具有重要的臨床意義，但由於它們對自律神經和體神經系統的廣泛影響，可能會伴隨潛在的副作用。毒蕈鹼型拮抗劑可能導致口乾、視力模糊、便秘和認知障礙，尤其是在老年患者中。尼古丁型拮抗劑，特別是那些影響神經肌肉接頭的藥物，若劑量過高可能導致癱瘓和呼吸抑制。

儘管存在這些風險，這些藥物在醫療實踐中仍然至關重要，從治療慢性阻塞性肺病（COPD）（如使用異丙托品）到管理手術中麻醉引起的癱瘓。對選擇性AChR拮抗劑的研究仍在持續進行，努力開發更具針對性的療法，以最小化系統性副作用，同時有效調節膽鹼能信號。

結論與展望

乙醯膽鹼受體拮抗劑的臨床試驗管道顯示出強勁的增長潛力，隨著越來越多的製藥公司投入資源於此領域，未來的治療選擇將更加多樣化和有效。這不僅有助於改善患者的生活質量，還可能在某些疾病的治療上帶來顯著的突破。隨著科學技術的進步，我們有理由期待這些藥物在未來能夠實現更高的療效和更少的副作用，為患者帶來福音。

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